多肽药物的研发历史
多肽一般指由3-50个α-氨基酸脱水缩合形成的一类化合物，根据来源的不同，可大体分为三类，分别是提取多肽（骨肽），化学合成多肽（艾塞那肽）和基因重组多肽（利拉鲁肽）。多肽药物的优点是成药性强、活性高，特异性好，毒性反应相对较弱，不易蓄积，药物交叉反应少等。人类对多肽药物的探索可追溯到20世纪初，上世纪50年代固相合成多肽技术的发明为多肽合成的产业化提供了可能，随着合成和纯化技术的日益成熟，70年代以后，人工合成多肽开始陆续运用于临床。截止目前已经有上百个多肽药物获得批准上市，年销售总额达亿美元。人类对多肽药物的探索历史，可简单归纳如下：
年，Bayliss和Starling在动物胃肠里发现了胰泌素
年，神经肽被发现
年，杆菌肽获得FDA批准，标志着多肽药物正式进入临床用
年，Vigneand等人工合成缩宫素，成为人类第一个合成多肽药物
年，神经生长因子被发现
年，Merrifield提出多肽固相合成法
70年代，人工合成多肽获批进入临床使用
80年代末，多肽微球、植入剂相继批准进入临床使用
全球获批的多肽药物
随着小分子化药开发的日趋于难，以及基因工程技术与固相合成技术的日趋成熟，人们对多肽药物的